2种Xestospongia属南海海绵中胰脂肪酶抑制活性的化学成分研究

Marine sponges not only play an important role in marine ecological system but also are a rich source for structurally unique and bioactive secondary metabolites with great pharmaceutical application potential. Therefore, chemical investigation on these animals aiming for finding new bioactive substances is currently an intense research subject in the world. In the present project, we plan to carry out a systematic studies on the chemical constituents of two marine sponges of genus Xestospongia in South China sea, aiming at discovery of new natural products possessing pancreatic lipase inhibitory and other bioactivities. The expected out come from the project will provide potential lead compounds for the drug discovery and evidences for the use and protection of the marine treasure.

Xestospongia属海绵中富含结构复杂、新颖，具有广谱或特异性的抗肿瘤、抗病毒、抗微生物以及抑制各种生物酶等生物活性的次生代谢产物，是海洋生物中具有药用前景先导化合物的重要来源，也是国际上海洋天然产物研究的热点。 本课题拟对采自我国南海的2种Xestospongia属海绵，在前期化学和药理活性研究的基础上，进行深入系统的化学成分及药理活性研究，从中寻找针对肥胖症具有胰脂肪酶抑制显著疗效及药用前景的新型海洋天然产物。旨在通过本项研究阐明其生物体内所含的化学成分，尤其希望能够发现一些具有重要药用价值的胰脂肪酶抑制活性先导化合物，为开发利用和保护我国这一宝贵生物资源能够打下一个坚实的基础。

Xestospongia属海绵中富含结构复杂、新颖，具有广谱或特异性的抗肿瘤、抗病毒、抗微生物以及抑制各种生物酶等生物活性的次生代谢产物，是海洋生物中具有药用前景先导化合物的重要来源，也是国际上海洋天然产物研究的热点。 .本课题对采自我国南海的Xestospongia testudinaria属海绵，在前期化学和药理活性研究的基础上，进行深入系统的化学成分及药理活性研究，从中寻找针对肥胖症具有胰脂肪酶抑制显著疗效及药用前景的新型海洋天然产物。.本项目共分离得到16个溴化烯炔类化合物，8个为新化合物。以赛尼可为阳性对照，进行了体内外胰脂肪酶抑制活性研究和初步毒理学研究，从生物活性测试结果可以看出，作为胰脂肪酶抑制剂，溴化烯炔类化合物可能用于预防或治疗肥胖症、糖尿病、高脂血症和脂肪肝等疾病。.本项目首次完成xestospongic acid methyl ester的全合成；进行Methyl xestospongoate (MXS)及类似物的合成和胰脂肪酶抑制活性研究，并进行了QSAR分析研究，本结果可以为类似溴代烯炔化合物的合成和新型胰脂肪酶抑制剂的设计提供参考。