新型结构的环氧合酶-2抑制剂的设计、合成和构效分析

本项目基于引起炎症的环氧合酶2抑制剂的药效团的空间配置，设计合成了三种新结构类型的化合物，分别是磺酰苯基酰胺、磺酰苯基苯并咪唑和磺酰苯基吲哚，共47个，全部测定了活性，超额完成了计划书的任务。用体外方法测定了对COX2和COX1的抑制活性，8个化合物的抗炎活性<10（-7）M，其中两个活性最高的化合物测定了体内抗炎活性，值得并正在深入研究，测定了两个化合物的X-线晶体学衍射，表征了分了构象，证明了原来设想的苯环间处于顺式构型。在国内核心刊物上发表论文一篇，申请了一项专利，参加国际会议一次，并作了大会报告。培养博士毕业生二名。本项目已申请到2001年自然科学基金。