三种抗白血病植物活性成分及其对MDR的逆转机制研究

从天然产物中寻找和发现先导化合物或候选化合物是研究抗白血病药物的关键，尤其是寻找逆转白血病MDR药物，也是目前国内外研究天然药物活性成分的热点。从中药中筛选MDR逆转剂具有很大的优势，而从三种植物中发现了多个对白血病细胞株CCRF-CEM的活性单体，比现有抗白血病药物活性更强，尤其对多耐药白血病细胞株的抑制活性比对照组强30倍以上，其中甾体皂甙能抑制P-gp的转运活性而逆转MDR，而这三种植物云南升麻、酸叶胶藤和滇黄精的活性成分及对白血病的逆转机制鲜有报道。本项目将在此基础上，系统深入的进行它们的化学成分及其抗白血病活性研究，同时对较强活性化合物进行结构修饰或改造，进一步研究其构效关系及其对MDR的逆转机制。以判断这些植物潜在开发价值，为云南丰富的植物资源合理开发利用及"云药产业"的发展做出贡献。