纳米尺寸环糊精类多孔金属-有机骨架材料的组装及药物控释研究

This project aims to construct nanoscale porous metal-organic frameworks based on cyclodextrins and their derivatives, and non-toxic metal ions (CD-MOFs). The CD-MOFs materials combine the porous features of MOFs with the excellent encapsulation capacity of CD for drug molecules, which can possess not only high drug loading capacities but also biodegradable. Meanwhile, we will synthesize nanoscale CD-MOFs materials by using nanotechnology. And these materials will be used in drug delivery and release in both simulated human body fluids and cell experiments. Finally, we will systematically study the influence about the structure and size of pore on the drug delivery and release properties of nanoscale CD-MOFs. As a result, we will obtain several drug carriers，the controlled and targeted drug delivery and release systems with excellent performance, which provide theoretical and experimental data about nanoscale CD-MOFs in medical science area. This project can help us to achieve on-demand and targeted drug release and improve bioavailability and efficacy of the drug molecules.

金属-有机骨架(MOFs)材料具有高的比表面积及大的孔体积，环糊精(CD)及其衍生物具有较好的包合药物分子能力。本项目将这两者结合起来，利用环糊精及其衍生物与无毒的金属离子进行组装，合成具有高的药物装载量、可生物降解性、较强的包合能力及多功能化的环糊精类多孔金属-有机骨架材料(CD-MOFs)。再利用纳米技术将其制成纳米尺寸的CD-MOFs。并利用该材料进行药物的存储，研究载入药物分子的材料在模拟人体体液中的释放，进一步进行细胞实验。探讨所合成材料的孔道结构和孔径的大小对药物载入量和释放性能的影响，总结药物分子组装及释放规律。寻求一种可控和靶向释放的药物载体，获得性能优良的药物分子与CD-MOFs的组装体与释放体系。为实现药物分子按需释放和靶向释放，提高生物利用度和疗效及纳米尺寸的CD-MOFs在医药科学领域中的应用提供理论和实验依据。

金属-有机骨架(MOFs)材料具有高的比表面积及大的孔体积，环糊精(CD)及其衍生物具有较好的包合药物分子能力。本项目将这两者结合起来，利用环糊精及其衍生物与无毒的金属离子进行组装，合成具有高的药物装载量、可生物降解性、较强的包合能力及多功能化的环糊精类多孔金属-有机骨架材料(CD-MOFs)。并利用该材料进行药物的存储，研究载入药物分子的材料在模拟人体体液中的释放，进一步进行细胞实验。探讨所合成材料的孔道结构和孔径的大小对药物载入量和释放性能的影响，总结药物分子组装及释放规律。寻求一种可控和靶向释放的药物载体，获得性能优良的药物分子与 CD-MOFs 的组装体与释放体系,为实现药物分子按需释放和靶向释放，提高生物利用度和疗效及纳米尺寸的 CD-MOFs 在医药科学领域中的应用提供理论和实验依据。目前已成功合成了单 [6-O-（对苯甲酸）] -β-CD和单 [6-O-（间苯甲酸）] -β-CD环糊精的衍生物；利用α-/β-环糊精及其衍生物与无毒的金属离子进行组装，在常规/水热/溶剂热条件下，通过控制模版的大小成功制备了5个系列的具有单一手性环糊精-金属有机骨架化合物（α-/β-CD-MOFs）,并对它们进行了详实的结构表征。研究了反应溶剂种类、反应温度、反应溶液填充度和浓度、金属盐的种类、反应物种的摩尔比和模版剂的大小等因素对于CD-MOFs的孔道结构和孔径大小的影响；对于本项目所合成的系列α-/β-CD-MOFs来说，药物包合和负载实验说明它们具有比母体α-/β-CD更高的包合率和载药量；溶解性试验、缓控释性质及细胞毒性试验表明α-/β-CD-MOFs均为无毒、可食用、可降解的绿色药物载体，使其有望在食品科学，尤其是药物传输上得到应用。另外成功合成了10个系列具有不同结构POMOFs，并对它们的催化性质进行了研究。