“苗族打药”马桑狗帮的抗炎药效物质及机制研究

Astilbe grandis, which belongs to the Astilbe genus of the family Saxiffagaceae, is well-known in Miao Nationality Areas of Guizhou Province under the name “Ma Sang Gou Bang”. The investigation of the Miao nationality medicine in Guizhou reveals that “Ma Sang Gou Bang” traditionally known as “Da Yao” has been used for treating bruises,back pain, aching pain and rheumatism in Miao Nationality Areas of Southeast Guizhou. The safety and effectiveness of “Ma Sang Gou Bang” is verified by our previous animal experiment. However, the study of the anti-inflammatory on this genus was seldom reported and its active constituents and action mechanism were remains unclear. This study is focus on the drug action locus, active components and action mechanism of “Ma Sang Gou Bang”, which provide valuable information for founding the analgesic and anti-inflammatory lead compounds and development and utilization of this Ethnic Medicine.

苗药“马桑狗帮”为虎耳草科落新妇属植物大落新妇Astilbe grandis的根。苗医药调研发现，“苗族打药”马桑狗帮在贵州黔东南苗族地区治疗跌打损伤，腰腿痛、筋骨疼痛、关节炎和风湿病等有显著疗效，由于其在抗炎方面疗效突出而引入三甲医院使用。前期我们已通过抗炎的动物实验验证了其安全性和有效性。但目前对其同属植物的抗炎方面的研究只停留在提取物的初步活性研究中，对该苗药Astilbe grandis的研究更未见报道，其中的抗炎有效部位及活性成分还不明确，作用机制尚未阐明。因此，本项目拟寻找该苗药的活性部位、药效物质及对其进行体内外抗炎活性和机制的研究。这不仅能为研发具有我国自主知识产权的抗炎新药寻找新的活性先导化合物，而且也有利于促进该苗药更深入的开发利用。

苗药马桑狗帮因民间抗炎疗效突出引入三甲医院使用而备受关注。本课题开展了对其药效物质及部位的提取分离和化学成分研究，抗炎活性及机制研究、不同部位的GC-MS分析及抗氧化能力研究、以及化合物类群的制备方法研究，取得了如下进展：从马桑狗帮中分离得到40个化合物，类型包括三萜、香豆素、烯丙醇内酯、黄酮等。其中得到1个在C7位和C27位形成五元内酯结构的新齐墩果烷型三萜，得到9个在C27位连-COOH的特征齐墩果烷型三萜，得到5个烯丙醇内酯类化合物为首次从落新妇属中发现，得到1个烯丙醇内酯二聚体为1998年日本学者从算盘子属G.acuminatum中首次得到以来的第二次发现。39个化合物为首次从大落新妇中分离得到。发现三萜类化合和香豆素类化合物为其中主要抗炎活性成分，目前数据显示6个三萜类化合物在LPS诱导的RAW264.7细胞炎症模型中对NO分泌具有较好抑制作用。推定马桑狗帮的抗炎主要药效化合物类群为三萜和香豆素，并探讨了药效化合物类群的制备方法。发现马桑狗帮及其习用品的花、根、茎、叶等部位挥发油成分具有组分差异小、成分相对含量差异大的特点，且均具有对羟基自由基和DPPH自由基的清除能力。上述结果为该民族药的后续研究及其开发利用提供了重要研究基础。