药物代谢结构测定和构效关系研究
基本信息
结项摘要
采用体外代谢与体内代谢研究相结合的方法，进行了氨丁苯酞及其系列化合物（12个）的代谢研究。综合利用了HPLC、TLC。减压柱层析及GC/MSD等手段，阐明了此系列化合物的代谢转化规律；侧链代谢活性与苯酞芳环上取代基的电负性和疏水性有关，侧链的长短又决定体内药代动力学特征。氨丁苯酞的氨基不但钝化了侧链的代谢位点，而且其独特的乙酰化代谢物仍有相当的药理活性，由此解决了它的药理活性突出且血药浓度与药效不呈正相关性等疑点。本研究为此类新药的开发研制提供了必要的依据，并拓展了数种现代分析分离及富集手段在药物低谢研究中的应用。建立了兴奋剂康力龙，佛咱甲氩龙的检测方法，并解决了避孕药炔诺酮与诺龙区分的难题。
项目摘要
项目成果
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暂无此项成果
数据更新时间：2023-05-31
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