低分子肝素的透皮吸收制剂及其作用机理

以低抗凝肝素为原料制备了低分子肝素。分别制备了不含促透剂和含不同促透剂的低分子肝素和肝素软膏。体外经皮渗透动力学实验结果表明，软膏中药物的诱皮过程符合菲克扩散方程，并筛选出软膏的最佳处方。将此软膏敷于这有兔脱毛皮肤一定时间，可显著延长血液凝固时间和抑制血栓形成，还研制了低分子肝素脂质体喷胶作为透皮吸收制剂，与低分子肝素软膏和水凝胶进行了对比研究。结果表明各制剂的透皮过程均符合菲克扩散方程，脂质体喷胶的透皮效果优于其它制剂；在延长兔血凝固时间和抑制血栓形成方面脂质体喷胶作用时间更持久，效果更好，且改善血流变学性质。研究了脂质体喷胶对大鼠皮肤的影响，证实了脂质体能作用于角质层的脂质，使其通透性增加。