5-氟尿嘧啶短肽铽配合物的合成、抗癌活性及其与DNA的作用研究

本项目以结构-功能关系为设计主线，既考虑了5-氟尿嘧啶作为抗癌药物的优势与不足，又考虑了稀土配合物与DNA相互作用的多种方式(共价结合，插入结合，沟面结合，静电结合等)及作用力(氢键，范德华力，芳环堆积等)，将修饰了的5-氟尿嘧啶的产物之一：5-氟尿嘧啶-1-基乙酸作为新的抗癌活性体与选定的短肽分子通过氨解反应结合在一起，再将生成的一系列短肽化合物与铽离子配合，得到多种不同配比、不同结构的5-氟尿嘧啶短肽铽配合物。在用元素分析、单晶衍射等方法确定配合物的组成与结构后，用光谱法研究配合物与小牛胸腺DNA的作用，用区带毛细管电泳法研究配合物与超螺旋质粒DNA的作用，并对其进行体外抗癌活性测试，进一步探究配合物与DNA作用强弱和配合物体外抗癌活性强弱的相关性，为寻找新型人工稀土配合物核酸酶及新型抗癌药物提供理论基础和开发应用前景。