新型18F标记氟喹唑啉类EGFR分子显像剂的基础研究

EGFR是恶性肿瘤诊断和治疗的重要靶分子，准确检测肿瘤组织EGFR水平及酪氨酸激酶活性与放疗和靶向治疗关系密切。现有检测手段多为有创性检查，不能动态、在线评价活体肿瘤组织EGFR状态。分子影像技术具有高灵敏度和高特异性，是无创性检测EGFR的理想方法。我们应用喹唑啉类衍生物11C-PD153035进行了相关研究，证实该分子可特异性结合EGFR，构建EGFR分子影像。但11C-PD153035半衰期短，体内分布欠理想。针对此问题，我们新设计合成并筛选出18F标记的新喹唑啉类显像剂。在此基础上，本课题拟研究18F标记新显像剂与EGFR结合的亲合力、特异性及动物体内分布，并采用Western Blot、IHC和ELISA等方法验证新显像剂构建EGFR分子影像的可行性，以开发具有自主知识产权的新显像剂，无创性检测在体肿瘤组织EGFR水平，为靶向治疗患者选择与疗效评价、放疗敏感性预测提供新手段。