一类抗球虫活性天然产物的全合成研究

The interesting biological activities and unprecedented complex structures of anticoccidial natural products emecorrugatin A and coccidiostatin A which contain polyene subunits make their total synthesis quite meaningful. In this project, a versatile and convergent strategy for the facile asymmetric total synthesis of emecorrugatin A and coccidiostatin A was proposed. Based on this strategy, we hope to determine the unambiguous structure of emecorrugatin A from its total synthesis. Meanwhile, we also wish to complete the biomimetic synthesis of coccidiostatin A and explore its possible biosynthetic pathway by cascade reaction studies.

具有多烯结构的抗球虫活性天然产物Emecorrugatin A和Coccidiostatin A由于其有趣的生物活性和复杂新奇的分子结构，使得开展对它们的全合成工作显得极有意义。本项目中，我们设计提出了灵活通用、汇聚式的策略简洁高效地实现此类天然产物的不对称全合成。基于此策略，我们希望通过全合成来最终确定Emecorrugatin A的真实结构；同时，通过串联反应的研究，实现Coccidiostatin A的仿生合成，探索其可能的生物合成途径。

《一类抗球虫活性天然产物的全合成研究》针对具有显著抗球虫活性的多烯类天然产物Emecorrugatin A和Coccidiostatin A开展全合成研究。主要内容包括：（1）实现了Emecorrugatin A的两种可能结构的左边片段β-酮-δ-内酯以及右边片段环氧四氢呋喃的高效不对称构建。（2）完成了Emecorrugatin A的首次汇聚式不对称合成，并确定了其真实结构。（3）实现了Coccidiostatin A可能的生源合成前体的各片段构建。（4）完成了该前体的汇聚式合成，并研究了其向Coccidiostatin A的仿生串联转化过程。上述研究结果为此类分子骨架进一步的结构-活性关系研究打下了坚实的基础。