亲脂性二膦酸盐的合成及其对失重引起骨丢失的活性研究

本项目以二膦酸盐为研究对象，提出通过提高二膦酸盐的亲脂性来增强其抗骨丢失作用效果的思想，进行提高二膦酸盐亲脂性的方法研究，合成并获得一系列不同结构的亲脂性二膦酸盐衍生物，探索衍生物对失重引起骨丢失的有效性，研究衍生物分子结构与活性的关系规律，丰富二膦酸盐药效学理论，为骨丢失的药物防护奠定基础。.本项目的研究内容：（1）设计、合成不同结构的亲脂性二膦酸盐衍生物，探索提高二膦酸盐亲脂性的可行性，建立提高二膦酸盐亲脂性的思路和方法；（2）地基模拟研究亲脂性二膦酸盐衍生物对失重引起骨丢失的活性，验证亲脂性提高对失重引起骨丢失的有效性；（3）通过分子模建、能量优化相关计算，研究分析衍生物分子结构与活性的关系规律，优化二膦酸盐衍生物结构。本项目的重要意义在于建立制备新型结构二膦酸盐的思路和方法，为失重引起骨丢失的防护提供有效的亲脂性二膦酸盐衍生物，同时也为地面骨质疏松的治疗提供借鉴。