本项目以具有我国自主知识产权的高效油菜田除草剂新品种――丙酯草醚为研究对象,开展同位素(3H、14C和2H)标记化合物的设计与合成研究,并综合运用核素示踪技术、现代仪器分析技术和分子生物学方法,从药物代谢动力学、酶学等角度研究丙酯草醚在生物体中的代谢途径与具有除草活性的代谢产物,并进一步研究代谢产物与靶标酶(ALS、AHAIR和DHAD)的相互作用。在此基础上,利用计算机辅助设计技术和生物合理设计原理,深入开展2-嘧啶氧基-N-芳基苄胺类先导结构的构效关系研究,为进一步开发活性更高、选择性更好的除草剂新品种打下坚实的基础。同时,对同位素标记丙酯草醚在土壤中的降解途径与产物组成、矿化规律、结合残留及其生物药效性等进行系统的研究,旨在阐明丙酯草醚的环境行为,为科学、安全、合理地使用丙酯草醚提供理论依据和技术支持。
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数据更新时间:2023-05-31
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