紫杉醇是第一个微管稳定型抗肿瘤药物,对乳腺癌,卵巢癌等具有显著临床疗效。本研究依据紫杉醇的作用机制,以微管为靶点,建立了具有高度敏感性子和特异性的微生物药物筛选模型,此模型由细胞形态学方法,免疫抗体法和电镜法三部分组成。通过大量筛选,已从东北红豆杉树皮中分离到了株阳性真菌。并对其中一株(TCH68)的发酵产物进行深入研究。经化学提取,分离纯化,和结构鉴别,获得二个结构全新的化合物。并证明此二个新化合物的无抗菌性。对TCH68产生菌进行了分类鉴别,证明为桔青霉素菌株(Penicillicu citrinum)。所建模型仍在筛选中应用。所获新化合物可作为新先导物进行结构优化以发现现抗肿瘤新药。
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数据更新时间:2023-05-31
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以PI4KIIα为靶点抗肿瘤抑制剂的筛选及优化