本项目组采用活性跟踪的方法利用现代色谱学技术对三株具有抗肿瘤活性的极端环境放线菌(YIM43856、YIM43867、YIM43912)的次生代谢产物的活性组分进行分离纯化;通过应用现代波谱学技术并结合化学方法确定分离化合物的结构并进行体外抗肿瘤活性测试;寻找结构新颖并具有新的作用机理的抗肿瘤药物,是解决耐药肿瘤治疗的重要方法。初步研究表明三株菌的发酵液中分别含有生物碱Bohemamine类似物(YIM43856)和在母核中只有单臂的环肽取代基类放线菌素D类化合物(YIM43867,YIM43912)。因为母核的刚性结构或手性中心过多很难通过合成方法得到这两类化合物的新颖的结构类似物。另外在我们的筛选过程中发现Bohemamine具有抑制肿瘤细胞侵袭的活性。拟通过进一步研究,得到更多的该两类化合物结构新颖的衍生物,讨论其构效关系。为开发我国自主知识产权的I类抗肿瘤新药打下物质基础
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数据更新时间:2023-05-31
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