腺苷酸琥珀酸合成酶(AdSS)是植物生长过程中影响嘌呤生物合成的关键酶,是近年来国际上大农药公司积极投入研究开发除草剂的新靶标之一。1993及1995年报道了农用除草剂领域中首个除草剂靶标AdSS和AdSS-抑制剂复合物的晶体结构。以此为基础,我们设计合成了一类hydantoin结构类似物,它们表现了一定的除草活性和植物生长调节活性。本项目将在原有初步工作基础上,根据天然抑制剂分子与AdSS在晶体中的结合方式,模拟天然抑制剂分子Hydantocidin的化学结构并采用生物合理设计的原理,保留了hydantocidin分子中的磷酸根基团和hydantoin环结构片段,用苯环和呋喃环将两者连接起来,设计合成新型AdSS酶抑制剂,研究他们的除草活性以及化学结构与除草活性间的构效关系,用Docking模型方法探讨合成的活性化合物与AdSS酶之间的相互作用,为创制具有我国自主知识产权的新农药奠定基础
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数据更新时间:2023-05-31
硬件木马:关键问题研究进展及新动向
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原发性干燥综合征的靶向治疗药物研究进展
新型胸苷酸合成酶抑制剂的设计、合成及活性研究
以乙酰乳酸合成酶为靶标的新型抗真菌抑制剂的设计合成及生物活性
核苷类泛酸合成酶抑制剂的设计,合成及活性研究
新型小分子IAPs抑制剂的设计、合成及生物活性研究