基于串联反应合成含氟杂环方法学研究

含氟杂环化合物因其具有特殊的生理活性，其合成方法是当今的一个研究热点。与直接氟化相比，砌块法克服了反应条件苛刻、选择性差等缺点，从而具有反应条件温和，选择性好等优点而愈受重视，尤其是在含氟杂环化合物的合成方面。与不含氟的底物相比，由于氟原子的特殊性质，一方面可以作为潜在的具有生理活性化合物，另一方面，由于氟原子的强吸电子作用，使含氟底物具有一些特殊的反应性能。申请人已研究了用简单易得的含氟砌块，合成了一系列结构全新的含氟杂环化合物，同时发现一些特殊的反应性能，如用MCRs反应构筑含氟杂环化合物。因此，这方面的工作有待于进一步深入研究。本项目一方面将进一步深入研究含氟砌块通过串联反应在合成含氟杂环化合物中的应用，同时也希望揭示氟原子的引入对反应性能的影响，拓展用MCRs反应来构筑含氟杂环化合物。

含氟杂环化合物因其具有特殊的生理活性，其合成方法是当今的一个研究热点。与直接氟化相比，砌块法克服了反应条件苛刻、选择性差等缺点，从而具有反应条件温和，选择性好等优点而愈受重视，尤其是在含氟杂环化合物的合成方面。与非氟的底物相比，由于氟原子的特殊性质，一方面可以作为潜在的具有生理活性化合物，另一方面，由于氟原子的强吸电子作用，使含氟底物具有一些特殊的反应性能。本项目主要研究工作在于：我们设计了一系列不同的底物，与含氟砌块通过多组分的串联反应，成功地合成了一系列结构新颖的、具有潜在生理活性的含三氟甲基的杂环化合物，丰富了含氟砌块通过串联反应在合成含氟杂环化合物中的应用，揭示氟原子的引入对反应性能的影响。同时我们的工作也揭示了含氟砌块在多组分串联反应中的多样性。