海绵中抗海洋污损生物的代谢产物研究

Marine fouling refers to the accumulation of large quantities of marine organisms on the surface of artificial facilities in seawater. Marine fouling seriously endangers human marine activities. The annual economic loss of marine organisms is up to US $ 20 billion a year. Research and development of new environmental friendly antifouling agent is a hot topic in recent years. Sponges form a unique chemical defense mechanism during long-term evolution. Sponges can synthesize and release metabolites with anti-fouling activity in vivo. The antifouling metabolites produced by sponges have the advantages of high efficiency, non-toxicity, broad spectrum and easy degradation. Looking for antifouling agent from sponges is not only beneficial to the exploitation and utilization of marine living resources, but also beneficial to the protection of marine environment and the development of marine economy. Previous studies by the applicant found that the four sponge ethanol extracts which will be studied in this project have a good inhibitory activity on the attachment of barnacles larvae. Using the larval model of barnacles and moss insects, combined with modern chromatography technology, chromatography-spectroscopy on-line technology and spectroscopy, rapid isolation and identification of anti-fouling active compounds from sponge. Study on the mechanism of antifouling activity and discussion on structure-activity relationship. The field experiment was used to evaluate the actual antifouling effect of antifouling active compounds. To obtain an environmental friendly antifouling agent with independent intellectual property rights.

海洋生物污损是指浸泡在海水中人工设施表面被大量海洋生物聚集现象，海洋生物污损严重危害人类海洋活动，全球每年经济损失高达200亿美元，研发环境友好新型防污剂是近年来研究热点。由于海绵生物在长期的进化过程中形成独特的化学防御机制，能够在体内合成并释放具有抗污损活性的代谢产物，此外海绵产生的抗污活性代谢产物具有高效、无毒、广谱及易降解等优点，因此从海绵生物中寻找防污剂，不仅有利于海洋生物资源开发利用，而且有利于保护海洋环境、发展海洋经济。申请者前期研究发现此项目将要研究的4种海绵乙醇粗提物对藤壶幼虫附着具有较好的抑制活性，本项目在此基础上，采用藤壶和草苔虫幼虫模型，结合现代色谱技术、色谱-波谱联机技术及波谱学，快速分离与鉴定海绵中抗污活性化合物，研究抗污活性作用机制，探讨构效关系，通过该野外实验评价抗污活性化合物的实际抗污效果，为研究新型环境友好防污剂奠定基础。

海洋生物海绵、海藻及海洋微生物中含有结构丰富，活性多样的次级代谢产物，因此从海洋生物中挖掘抗污损、抗肿瘤等活性化合物具有较好的科学意义。. 1、项目阐述了8种海绵、1种海绵共附生微生物、3种真菌、1种放线菌与3种海藻等16种海洋生物的化学成分，采用了多种柱层析和高效液相色谱分离技术对这些海洋生物的化学成分进行分离纯化，通过现代波谱手段及化学方法确定它们的结构。本项目共鉴定525个化合物，新化合物102个，包含新颖骨架化合物11个。通过生物活性测试，发现抗污损生物活性化合物55个，包含较强抗藤壶污损生物的活性化合物10个，抗肿瘤活性化合物19个，抗炎活性化合物9个，抗菌活性化合23个。. 2、项目阐述8海绵的化学成分，分离鉴定279个化合物，新化合物46个，包含新颖骨架化合物8个。通过各种生物活性活性测试，发现抗污损生物活性化合物46个，包含较强抗藤壶污损生物的活性化合物6个，包含1个活性先导化合物，抗肿瘤活性化合物13个，抗炎活性化合物7个，抗菌活性化合1个。. 3、项目对从海绵中发现较强抗藤壶污损生物的活性化合物Dysideaone B哌啶酮类生物碱通过化学方法进行全合成，为后续抗污损活性的应用开发提供药源。. 4、项目对从海绵与海藻中发现的抗污损生物活性化合物红色素Caulerpin通过化学方法进行全合成，为后续抗污损活性的应用开发提供药源。. 5、在 SCI 收录期刊上发表论文22篇，其中A1期刊论文7篇，包括1区期刊论文1篇，封面期刊论文1篇，22篇文章均标注基金资助课题号。. 6、申请国内发明专利2件，其中1件授权；. 7、培养博士生 2 人，硕士生 8 人，博士后2人。. 通过本项目研究发现一批抗污损生物活性化合物，为海洋污损涂料提供模板分子及先导化合物，为海洋抗污损涂料进一步开发提供科学依据。